Fluvoksamiini
Fluvoksamiini (Suomessa valmistenimellä Fluvosol[2]) on SSRI-lääkkeiden eli selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmään kuuluva lääkeaine. Sitä käytetään vakavan masennuksen ja pakko-oireisen häiriön hoitoon.[3]
| Fluvoksamiini | |
 | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-[(E)-[5-metoksi-1-[4-(trifluorimetyyli)fenyyli]pentylideeni]amino]oksietaanamiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06AB |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C15H21N2F3O2 |
| Moolimassa | 318,34 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 53 % [1] |
| Proteiinisitoutuminen | 80 % [1] |
| Metabolia | maksa [1] |
| Puoliintumisaika | 13–15 h [1] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Käyttö ja vaikutukset
muokkaaFluvoksamiinin vaikutuksen alkaminen vie noin kaksi viikkoa, joskus kauemmin. Aikuisille tavallinen aloitusannos on 50–100 milligrammaa vuorokaudessa ja enimmäisannos 300 milligrammaa vuorokaudessa.[4] Fluvoksamiinin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 100 mg.[5]
Sivuvaikutukset
muokkaaLääkkeen yleisimpiin haittavaikutuksiin kuuluvat sydämentykytys, päänsärky, huimaus, uneliaisuus, vapina, vatsavaivat, suun kuivuminen, hikoilu, ruokahaluttomuus, voimattomuus, huonovointisuus, ahdistuneisuus, unettomuus ja hermostuneisuus. Vähemmän yleisiä allergiset ihoreaktiot (mukaan lukien kasvojen, huulten tai kielen turvotus, ihottuma, kutina), sekavuus, viivästynyt siemensyöksy, huimaus nopeasti ylös noustessa, aistiharhat, koordinaation puute, lihas- tai nivelkipu ja aggressiivisuus.[3]
Vieroitusoireet
muokkaaLopetettaessa fluvoksamiinin käyttö, yleisimmät lopetusoireet ovat lääkkeen sivuvaikutusten kaltaisia. Yleisimpiä oireita ovat muun muassa huimaus, aisti- ja unihäiriöt, kiihtymys, sydämentykytykset ja päänsärky. Vieroitusoireiden välttämiseksi lääkeannosta kannattaa pienentää vähitellen.[4]
Covid-tutkimus
muokkaaFluvoksamiinia on myös tutkittu Covid-19-tartunnan hoidossa.[6][7] [8] Toukokuussa 2022 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hylkäsi poikkeusmyyntiluvan fluvoksamiinilta covid-19-sairauden hoitoon katsoen ettei näyttö ollut annetuissa tutkimuksissa riittävä luvan myöntämiseen.[9][10] Myös Maailman terveysjärjestö ilmaisi heinäkuussa 2022 että ei suosita lääkkeen käyttöä covid-19-sairauden hoitoon.[11]
Farmakologia
muokkaaLähteet
muokkaa- 1 2 3 4 CPMP summary information on referral opinion following arbitration pursuant to article 30 of Council directive 2001/83/EC for Floxyfral and associated names, INN-fluvoxamine ema.europa.eu. Viitattu 10.11.2018.
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AB08 Fimea. Viitattu 16.2.2024.
- 1 2 Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - FLUVOSOL tabletti, kalvopäällysteinen 100 mg laakeinfo.fi. Viitattu 17.7.2022.
- 1 2 Pakkausseloste, Fluvosol spc.fimea.fi. Arkistoitu 11.11.2018. Viitattu 10.11.2018.
- ↑ ATC/DDD-index atcddd.fhi.no. Viitattu 29.11.2024. (englanniksi)
- ↑ What’s the Evidence for Fluvoxamine in COVID-19? The Scientist Magazine®. Viitattu 17.7.2022. (englanniksi)
- ↑ William A. Haseltine: Six Ways Fluvoxamine May Act To Prevent Severe Covid-19 Forbes. Viitattu 17.7.2022. (englanniksi)
- ↑ William A. Haseltine: New Analysis Shows Fluvoxamine Has The Potential To Reduce Covid-19 Hospitalizations By More Than 90% Forbes. Viitattu 17.7.2022. (englanniksi)
- ↑ FDA rejects antidepressant seen as possible Covid-19 treatment STAT. 16.5.2022. Viitattu 17.7.2022. (englanniksi)
- ↑ Kelsey Piper: Why the FDA rejected fluvoxamine as a Covid-19 drug Vox. 20.5.2022. Viitattu 17.7.2022. (englanniksi)
- ↑ WHO advises against fluvoxamine, colchicine for COVID-19 UPI. Viitattu 17.7.2022. (englanniksi)
- ↑ High occupancy of sigma-1 receptors in the human brain after single oral administration of fluvoxamine: a positron emission tomography study using [11C]SA4503 pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 13.09.2025. (englanniksi)
- ↑ Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 13.09.2025. (englanniksi)
- ↑ Cognition and depression: the effects of fluvoxamine, a sigma-1 receptor agonist, reconsidered pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 13.09.2025. (englanniksi)
Aiheesta muualla
muokkaa
- Human Metabolome Database (HMDB): Fluvoxamine (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Fluvoxamine (englanniksi)
- The Comparative Toxicogenomics Database (CTD): Fluvoxamine (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
| SNRI:t | |
| NRI:t | |
| SARI:t | |
| SMS:t | |
| Muut | |
Ei-selektiiviset | |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | |
MAOB-selektiiviset | selegiliini |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa