Levalorfan

Levalorfan
Data klinis
Nama dagang	Lorfan, Naloxifan, dan Naloxiphan
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	none;
Status hukum
Status hukum	℞ (Hanya resep);
Pengenal
	Nama IUPAC (−)-17-alilmorfinan-3-ol;
Nomor CAS	152-02-3 ;
PubChem CID	5359371;
IUPHAR/BPS	7209;
DrugBank	DB00504 ;
ChemSpider	4514267 ;
UNII	353613BU4U;
ChEMBL	ChEMBL1254682 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9023205 ;
ECHA InfoCard	100.005.273
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C19H25NO
Massa molar	283,42 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES Oc1ccc3c(c1)[C@@]24[C@H]([C@H](N(CC2)C\C=C)C3)CCCC4;
	InChI InChI=1S/C19H25NO/c1-2-10-20-11-9-19-8-4-3-5-16(19)18(20)12-14-6-7-15(21)13-17(14)19/h2,6-7,13,16,18,21H,1,3-5,8-12H2/t16-,18-,19-/m0/s1 ; Key:OZYUPQUCAUTOBP-WDSOQIARSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Levalorfan (bentuk garam: levalorfan tartrat) adalah modulator opioid dari keluarga morfinan yang digunakan sebagai analgesik opioid dan antagonis/penangkal opioid.^[1]^[2]^[3] Obat ini bekerja sebagai antagonis reseptor μ-opioid (MOR) dan agonis reseptor κ-opioid (KOR),^[4] dan hasilnya menghambat efek agen yang lebih kuat dengan aktivitas intrinsik yang lebih besar seperti morfin, sementara secara bersamaan menghasilkan analgesia.^[5]

Levalorfan dulunya banyak digunakan dalam anestesi umum, terutama untuk membalikkan depresi pernapasan yang dihasilkan oleh analgesik opioid dan barbiturat yang digunakan untuk induksi anestesi bedah sambil mempertahankan tingkat analgesia (melalui agonisme KOR). Sekarang, obat ini jarang digunakan untuk tujuan ini karena obat baru yakni nalokson cenderung digunakan sebagai penggantinya. Levalorfan juga digunakan dalam kombinasi dengan analgesik opioid untuk mengurangi efek sampingnya, terutama dalam obstetri, dan dosis levalorfan yang sangat kecil yang digunakan bersama agonis penuh MOR dapat menghasilkan analgesia yang lebih hebat daripada ketika agonis penuh MOR digunakan sendiri.^[6] Kombinasi levalorfan dengan petidin (meperidin) memang sering digunakan, sehingga formulasi standar dibuat tersedia, yang dikenal sebagai "Pethilorfan".^[7]

Sebagai agonis KOR, levalorfan dapat menghasilkan reaksi mental yang parah pada dosis yang cukup termasuk halusinasi, disosiasi, dan efek psikotomimetik lainnya; disforia; kecemasan; kebingungan; pusing; disorientasi; derealisasi; perasaan mabuk; delusi; paranoia; serta mimpi aneh, tidak biasa, atau mengganggu.^[8]^[9]^[10]

Referensi

↑ Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. hlm. 731–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
↑ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1.
↑ Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. hlm. 164–. ISBN 978-94-011-4439-1.
↑ Goodman & Gilman (2001). The Pharmacological Basis of Therapeutics (Edisi 10th). McGraw Hill Medical Publishing. hlm. 602. ISBN 978-0-07-135469-1.
↑ Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (September 1995). "Serotonin and norepinephrine uptake inhibiting activity of centrally acting analgesics: structural determinants and role in antinociception". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 274 (3): 1263–70. doi:10.1016/S0022-3565(25)10630-7. PMID 7562497.
↑ Bullough J (October 1959). "Use of premixed pethidine and antagonists in obstetrical analgesia; with special reference to cases in which levallorphan was used". British Medical Journal. 2 (5156): 859–62. doi:10.1136/bmj.2.5156.859. PMC 1990381. PMID 13805887.
↑ Williams G, Cope I (September 1962). "An evaluation of a combination of pethidine and levallorphan ("pethilorfan") in labour". The Medical Journal of Australia. 49 (2): 499–503. doi:10.5694/j.1326-5377.1962.tb20494.x. PMID 14000851.
↑ Hall RC (6 December 2012). Psychiatric Presentations of Medical Illness: Somatopsychic Disorders. Springer Science & Business Media. hlm. 364–. ISBN 978-94-011-7677-4.
↑ American Hospital Formulary Service Drug Information. authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists. 1984. hlm. 664.
↑ Williams, John B. (1963). Narcotics. Wm. C. Brown Company. hlm. 203.

[Elks2014-1] Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. hlm. 731–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[isbn3-88763-075-0-2] Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1.

[MortonHall2012-3] Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. hlm. 164–. ISBN 978-94-011-4439-1.

[4] Goodman & Gilman (2001). The Pharmacological Basis of Therapeutics (Edisi 10th). McGraw Hill Medical Publishing. hlm. 602. ISBN 978-0-07-135469-1.

[pmid7562497-5] Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (September 1995). "Serotonin and norepinephrine uptake inhibiting activity of centrally acting analgesics: structural determinants and role in antinociception". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 274 (3): 1263–70. doi:10.1016/S0022-3565(25)10630-7. PMID 7562497.

[6] Bullough J (October 1959). "Use of premixed pethidine and antagonists in obstetrical analgesia; with special reference to cases in which levallorphan was used". British Medical Journal. 2 (5156): 859–62. doi:10.1136/bmj.2.5156.859. PMC 1990381. PMID 13805887.

[7] Williams G, Cope I (September 1962). "An evaluation of a combination of pethidine and levallorphan ("pethilorfan") in labour". The Medical Journal of Australia. 49 (2): 499–503. doi:10.5694/j.1326-5377.1962.tb20494.x. PMID 14000851.

[Hall2012-8] Hall RC (6 December 2012). Psychiatric Presentations of Medical Illness: Somatopsychic Disorders. Springer Science & Business Media. hlm. 364–. ISBN 978-94-011-7677-4.

[9] American Hospital Formulary Service Drug Information. authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists. 1984. hlm. 664.

[Williams1963-10] Williams, John B. (1963). Narcotics. Wm. C. Brown Company. hlm. 203.

[1]