Valproinsav
| Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
A valproinsav hangulatstabilizáló antiepileptikus gyógyszer. Elsősorban epilepszia és bipoláris zavar, ritkábban depresszió, migrénes fejfájás és szkizofrénia ellen alkalmazzák.
 | |||
 | |||
| Valproinsav | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 2-propilpentánsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 3121 | ||
| ChemSpider | 3009 | ||
| EINECS-szám | 202-777-3 | ||
| DrugBank | APRD00256 | ||
| KEGG | C07185 | ||
| ChEBI | 39867 | ||
| ATC kód | N03AG01 | ||
| Gyógyszer szabadnév | valproic acid | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Acidum valproicum | ||
| SMILES | CCCC(CCC)C(=O)O | ||
| InChIKey | NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 1750447 | ||
| UNII | 614OI1Z5WI | ||
| ChEMBL | CHEMBL109 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C8H16O2 | ||
| Moláris tömeg | 144,21 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | gyors felszívódás | ||
| Metabolizmus | máj—glucuronizáció 30–50%, mitokondriális β-oxidáció 40% fölött | ||
| Biológiai felezési idő |
9–16 óra | ||
| Fehérjekötés | koncentrációfüggő, 90% 40 µg/mL és 81,5% 130 µg/mL | ||
| Terápiás előírások | |||
| Licenc adat | Valproic+acid (USA) | ||
| Jogi státusz | POM (UK) | ||
| Rx-only (US) | |||
| Terhességi kategória | D—teratogenic | ||
| Alkalmazás | orális, intravénás | ||
Telített, egyszeresen elágazó zsírsav, és ezáltal különbözik a szerkezete a többi – gyűrűs – antiepileptikumétól.
A valproinsav hiszton deacetiláz gátló is. Kutatások folynak HIV és rák elleni alkalmazására.
Hatása
szerkesztésA valproinsav támadáspontja feltehetőleg a gamma-aminovajsav (GABA) anyagcseréje. A glutaminsav-dekarboxiláz aktiválása és a GABA-transzamináz gátlása révén erősen emelkedik a szinaptosomák és az interszinaptikus rés GABA-koncentrációja. A GABA gátló hatású neurotransmitterként megakadályozza a pre- és posztszinaptikus kisülést és ezzel megelőzi a görcsaktivitás kiterjedését. A valproinsav pszichotrop hatása miatt jobb visomotor-koordináció és fokozott koncentráló képesség alakul ki.
További információk
szerkesztés- Rajna Péter: Hangulatjavító antiepileptikus szerek: Mire jók az epilepsziában szerzett tapasztalatok? (Semmelweis Egyetem, Pszichiátriai és Pszichoterápiás Klinika)
Védjegyezett nevű készítmények
szerkesztés- Convulex
- Depakine
Kapcsolódó szócikkek
szerkesztésFordítás
szerkesztés- Ez a szócikk részben vagy egészben a Valproic acid című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.