Buspiron
A buspiron szerotonin receptor (5-HT1A) parciális agonista, kémiailag azaspirodekándion származék. A klinikumban, mint szorongáscsökkentőt (anxiolitikum) alkalmazzák. Álmosító, szedato-hipnotikus hatása nincs, sőt a tanulási képességet, memóriát sem befolyásolja. Hátránya viszont, hogy a hatás csak 7-10 nap alatt alakul ki.[1]
A buspiron a Bristol-Myers Squibb szabadalma, 2001-től generikum. Az amerikai piacon több, mint 10 készítmény van forgalomban, nálunk egyelőre kettő.[2]
 | |||
| Buspiron | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 8-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]-8-azaspiro[4.5]dekán-7,9-dion | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 2477 | ||
| ChemSpider | 2383 | ||
| EINECS-szám | 253-072-2 | ||
| DrugBank | APRD00222 | ||
| KEGG | C06861 | ||
| ChEBI | 3223 | ||
| ATC kód | N05BE01 | ||
| Gyógyszer szabadnév | buspirone | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Buspironi hydrochloridum | ||
| InChIKey | QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 964904 | ||
| UNII | TK65WKS8HL | ||
| ChEMBL | CHEMBL49 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C21H31N5O2 | ||
| Moláris tömeg | 385,50 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | alacsony és változó (körülbelül 5%), magas first pass metabolizmus miatt | ||
| Metabolizmus | főleg máj, aktív metabolit 1-pirimidilpiperazin (1-PP) | ||
| Biológiai felezési idő |
2–3 óra | ||
| Fehérjekötés | 95% kötődik plazma proteinhez | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | csak receptre, nem vizsgált hatóanyag (HU) | ||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| Alkalmazás | per os (tabletta) | ||
Hatása
szerkesztésHatásmechanizmusa eltér a benzodiazepin szerkezetű anxiolyticumokétől, nem kötődik a GABA-benzodiazepin receptor komplexhez. Anxiolyticus hatékonysága a benzodiazepinekéhez hasonló mértékű, de velük szemben nem rendelkezik izomrelaxáns, anticonvulsiv és hipnoticus hatással, sedativ hatása pedig jelentősen gyengébb, a psychomotoros functiokat nem rontja. Axiolyticus hatását elsősorban a szerotonerg rendszer modulálásával fejti ki, az 5-HT1A receptor parciális agonistája. Mérsékelt hatást gyakorol a dopaminerg (D2 receptor) és a noradrenerg rendszerre. Az agyi D2 receptorhoz viszont mutat némi affinitást. A benzodiazepinekkel ellentétben buspiron-kezelés során nem alakul ki tolerancia, dependencia, elhagyásakor nem jelentkeznek megvonási tünetek. Nem potenciálja az alkohol központi idegrendszeri depresszív hatását.
Indikáció
szerkesztés- Szorongásos állapotok, elsősorban generalizált szorongás (Generalized Anxiety Disorder - GAD)
- depressziós állapotok adjuváns kezelése. Eredményességét fokozta, ha melatoninnal együtt alkalmazták. A kutatók feltételezése szerint az SSRI-ktől eltérően hat. Előzetes kutatások azt sejtetik, hogy a buspiron+melatonin kombináció serkenti az új agyi neuronok növekedését, a neurogenezist.[3][4][5]
Kontraindikáció
szerkesztés- Súlyos máj- és veseelégtelenség
- Zöldhályog (glaucoma)
- Egyidejű MAO - gátlóval való kezelés (súlyos magas vérnyomással járó krízis léphet fel)
- Myasthenia gravis (izomgyengeséggel járó kórkép)
Mellékhatás
szerkesztésA buspiron a betegek számára jól tolerálható gyógyszer. A mellékhatások általában a kezelés elején lépnek fel, és a kezelés folytatásával megszűnnek. A mellékhatások egy része magyarázható a szerotonerg rendszerrel, mint például hányinger, hányás. A kezelés során esetleg fellépő egyéb mellékhatások, mint nyugtalanság, fejfájás, idegesség más mechanizmus révén jön létre.
Interakció
szerkesztés- Haloperidol: együtt alkalmazás esetén megemelkedik a Haloperidol vérszintje
- Rifampicin: csökkenti a buspiron vérszintjét
- MAO-gátlók: extrém magas vérnyomással járó krízis léphet fel
- alkohol
- Grapefruit, grapefruit ital: növeli a buspiron plazmaszintjét, amitől mellékhatások alakulhatnak ki illetve azok fokozódhatnak[6]
Dózis
szerkesztésAz ajánlott napi kezdő adag 15 mg, ami 2-3 naponként 5 mg-mal emelhető. Az átlagos napi adag 20–30 mg. Az egyszeri maximális adag 30 mg, a maximális napi adag 60 mg. Magyarországon jelenleg 5 és 10 mg-os tabletták vannak forgalomban.
Készítmények
szerkesztés- Anxiron
- Spitomin (Egis Nyrt.)
Források
szerkesztésJegyzetek
szerkesztés- ↑ Peresa Magdolna dr., Krecz Éva dr., Domán Vera dr., Kóczé Antal dr., Katona Ilona dr., Németh György dr., Lányi Péter dr., Szakolczay Zsuzsa dr.: Grandaxin és az Anxiron kezelés összehasonlító vizsgálata generalizált szorongásban, Háziorvos Továbbképző Szemle, 1:113-115 (1996) a cikk itt olvasható Archiválva 2008. február 9-i dátummal a Wayback Machine-ben
- ↑ Buspiron[halott link] (OGYI)
- ↑ Fava M, Targum SD, Nierenberg AA, Bleicher LS, Carter TA, Wedel PC, Hen R, Gage FH, Barlow C (2012). "An exploratory study of combination buspirone and melatonin SR in Major Depressive Disorder (MDD): a possible role for neurogenesis in drug discovery". J Psychiatr Res. 46 (12): 1553–63. doi:10.1016/j.jpsychires.2012.08.013. PMID 22998742.
{{cite journal}}: Unknown parameter|month=ignored (súgó)CS1 karbantartás: több név: author felsorolás (link) - ↑ Biotech, Xconomy: BrainCells Inc. Maps Out Next Steps for Novel Depression Drug. Xconomy. (Hozzáférés: 2012. szeptember 21.)
- ↑ New Research Approaches for Mental Health Interventions, NCDEU: A Pilot Study of a Novel Drug Combination in Major Depressive Disorder. NCDEU. [2012. október 18-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2012. szeptember 21.)
- ↑ Lilja, JJ (1998). "Grapefruit juice substantially increases plasma concentrations of buspirone Do not mix the pills in grapefruit juice. Resulting so would be in euphoria". Clin Pharmacol Ther. 64 (6): 655–660.
{{cite journal}}: Unknown parameter|coauthors=ignored (|author=suggested) (súgó); Unknown parameter|month=ignored (súgó)