Trimetopriimi
Trimetopriimi on bakteriostaattinen antibiootti, jota käytetään pääasiassa virtsatieinfektioiden hoitoon. Se vaikuttaa estämällä dihydrofoolihapporeduktaasi-nimisen entsyymin toimintaa, mikä puolestaan estää bakteereille tärkeän tetrahydrofoolihapon (C19H23N7O6) synteesiä. Bakteerit eivät pysty ottamaan foolihappoa (C19H19N7O6) ympäristöstään, jolloin ne eivät voi muodostaa riittävästi nukleotideja ja niiden DNA-replikaatio häiriintyy.
| Trimetopriimi | |
 | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 5-(3,4,5- trimetoksibentsyyli) pyrimidiini- 2,4- diamiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H18N4O3 |
| Moolimassa | 290,32 g/mol |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 199–203 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 90–100 % |
| Metabolia | maksan kautta |
| Puoliintumisaika | 8–10 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
POM (UK) |
| Antotapa | Oraalinen |
Trimetopriimi vaikuttaa useisiin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin, ja lisäksi muun muassa plasmodioihin ja toksoplasmaan. Yleisin virtsatieinfektion aiheuttaja, E. coli, on kehittänyt jo runsaasti trimetopriimille resistenttejä kantoja.[2]
Trimetopriimilla on todettu olevan yhteisvaikutuksia mm. seuraavien lääkeaineiden kanssa: fenytoiini, digoksiini, dapsoni, tsidovudiini, rifampisiini, siklosporiini, pyrimetamiini, metotreksaatti ja barbituraatit.
Trimetopriimi vaikuttaa foolihapon metaboliaan, eikä sitä suositella raskauden aikana käytettäväksi.[3]
Trimetopriimi voidaan yhdistää sulfonamideihin, mikä lisää valmisteen laajakirjoisuutta eri bakteereihin. Yhdistelmä on ominaisuudeltaan bakterisidinen eli bakteereja tappava.[3]
Katso myös
muokkaaLähteet
muokkaa- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 1655. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 Teoksen verkkoversio. (englanniksi)
- ↑ Koulu, Tuomisto (toim.): Farmakologia ja toksikologia. Medicina, 6. painos (2001), s. 850–852. ISBN 951-97316-1-X
- 1 2 Jouko Tuomisto ja Pekka Männistö: ”Yleistä mikrobilääkkeistä”, Farmakologia ja toksikologia, s. 634–635. (Kolmas painos) Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1
Aiheesta muualla
muokkaa- Orion: Trimopan, valmisteyhteenveto (Arkistoitu – Internet Archive)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Trimethoprim (englanniksi)
- ChemBlink: Trimethoprim (englanniksi)